抗血栓药物研发有了新通道
上传日期：2014-04-01 09:53:38 浏览次数 ：7385 次
中科院上海生命科学研究院药物研究所 ，近日首次解析了嘌呤受体（P2Y12）与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。相关研究论文于近日在线发表在《自然》杂志上，并评价说：“P2Y12调控血小板的聚沉以及血栓的形成 ，是重要的药物靶标，可帮助化学家研发副作用更低的药物 ，造福大批病人。”
该研究团队与美国Scripps研究所、上海科技大学iHuman研究所 、美国国立卫生研究院（NIH）和德国波恩大学合作 ，首次解析了P2Y12与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。在研究中，科研人员发现P2Y12存在许多与其他大部分已知G蛋白偶联受体结构不同的结构特征 。
科研人员还首次在G蛋白偶联受体中发现同时存在两个不同的结合位点。在此基础上 ，一系列的计算生物学以及功能实验展示了不同类型的药物是如何像钥匙一样打开P2Y12这把“锁”的，科学家可据此设计副作用更低的“钥匙”。这些重大发现对于改善以P2Y12为靶点的心血管类药物有着极其重要意义 。（来源 ：健康报）